Il meccanismo d'azione degli edulcoranti si basa principalmente sulla loro capacità di legarsi ai recettori del dolce sulle papille gustative umane. Quando le molecole del dolcificante si legano a questi recettori, innescano una serie di reazioni biochimiche che alla fine trasmettono un segnale “dolce” al cervello. A causa delle diverse strutture chimiche dei diversi dolcificanti, variano anche il modo e la forza del loro legame con i recettori del dolce, determinando profili di dolcezza diversi. È importante notare che mentre gli edulcoranti possono imitare la dolcezza del saccarosio, le loro vie metaboliche e gli effetti fisiologici nel corpo umano differiscono significativamente da quelli del saccarosio.